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黄连素在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻，临床主要用于治疗呕吐泻痢，高热口渴，疔毒痈肿，目赤牙痛，心烦不寐等症候，对治疗高血压、高血脂也有一定的疗效。但是现代学研究证实黄连素具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用。
黄连素是一种重要的生物碱，是我国应用很久的中药，具有显著的抑菌作用。常用的盐酸黄连素又叫盐酸小檗碱，能对抗病原微生物，对多种细菌都有抑制作用，其中对痢疾杆菌作用最强，常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。
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