妙手医生
众所周知必利劲®(Priligy®)(化学名:盐酸达泊西汀),是针对早泄(PE)研发的药物,也是获得国家食品药品监督管理局(CFDA)批准的早泄(PE)适应症的治疗药物。
药理作用
必利劲®治疗早泄(PE)的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。
人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中,必利劲®通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射,这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。必利劲®可以调节大鼠的这种射精反射,从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期,并减少PMRD的持续时间。
药代动力学
吸收
口服后,必利劲被迅速吸收,大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。
分布
在体外,99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基必利劲的蛋白结合率为98.5%。必利劲可快速分布,平均稳态分布容积为162 L。
代谢
体外研究表明,必利劲可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除。
排泄
每日服用必利劲药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基必利劲的半衰期和必利劲相似。
每个人服用必利劲效果也不同,比如都是早泻1分钟的人,A吃了可能变8分钟,B吃了可能变15分钟。每个人都有差异,跟个人的吸收体质有关系的。所以很多没用过的朋友问我,用了能延长多久,这个说不好的。
可以长期规律服用,但是要按需服用,有些人服用一段时间,停后甚至会有改善,不用吃时间也会变长。
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