伊马替尼—通过I期临床就获批的靶向药！它和达沙替尼有什么区别

抗癌之战，我们总是很缺乏好的药物，靶向药物总是不多，是真的没有多少药物了吗？还是我们本身对肿瘤，人体认识的不足，或者是监管部门太过于挑剔。

其实都不是，癌度的观点认为不管是患者、监管部门，我们都摇首期盼最好的靶向药物，对于真正有效的靶向药物，大家的态度是绝对友好的，以伊马替尼这个药物说起来。

伊马替尼是为数不多的仅通过了I期临床，就以"绿色通道"形式直接获批的临床一线新药。

不仅如此，在伊马替尼的发现史中，更是出现了多个光环：

两个首次：首次发现肿瘤细胞中的染色体变异，首次发现染色体易位现象，

成就多位著名科学家：5位美国科学院院士，5位Lasker临床医学研究奖得主（美国的诺贝尔奖）以及1位美国国家自然科学奖得主（类似我国的最高科学技术奖）。

伊马替尼本身凝聚着全世界几代肿瘤学家、药学家、临床医学家的共同智慧，堪称基础研究所、药物研发公司、临床医疗中心密切合作造就的转化医学的世纪经典。

伊马替尼(Imatinib)和达沙替尼都是用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的有效药物，但是目前关于伊马替尼和达沙替尼治疗CML疗效的研究比较少，下面就伊马替尼和达沙替尼的作用靶点及适应症等方面，来分析一下伊马替尼和达沙替尼的区别。

作用靶点

伊马替尼：Bcr-Abl酪氨酸激酶，Kit酪氨酸激酶。

达沙替尼：Bcr-Abl酪氨酸激酶, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。

适应症：

伊马替尼：①用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)慢性期、急变期、加速期；

                 ②不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。

达沙替尼：①用于治疗对伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

                 ②对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

用药剂量：

伊马替尼：①对于CML，伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。 

                 ②对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。

达沙替尼：①Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg/日。       

                 ②Ph+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服。如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期（加速期和急变期）CML患者，可以将剂量增加至90mg，每日2次。

伊马替尼相关拓展：

甲磺酸伊马替尼片（Imatinib Mesylate Tablets）是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，能抑制慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡，还能抑制胃肠道间质瘤（GIST）细胞的增殖病诱导其凋亡。主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期和不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。