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肝功能减退时，药物经肝脏的减毒作用降低、从体内排出明显减少，使用时需谨慎，必要时减量应用。这类药主要包括林可霉素、克林霉素，螺旋霉素、麦迪霉素、罗红霉素及阿齐霉素等；肝功能减退时应避免应用的药物包括氯霉素、氨苄西林酯化物、红霉素酯物、利福平、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺药及酮康唑、咪康唑。肝功能减退，同时有肾功损害时更应注意。严重肝病时如使用美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢噻吩等药物应减量应用。
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